平消胶囊是28圈的独家专利产品,为国家基本药物,并被列为《国家基本医疗包管目录》中药抗肿瘤药甲类品种。平消胶囊上市近30年,作为广谱抗肿瘤药,在天下上百家医院、多科室普遍使用,关于缓解肿瘤患者的痛苦,提高生涯质量和延永生涯期,起到了起劲作用。
平消胶囊系纯中药制剂,由郁金、马钱子粉、仙鹤草、五灵脂、白矾、硝石、干漆(制)、枳壳(麸炒)组成,具有活血化瘀、散结止痛、清热解毒、扶正祛邪之功效,对肿瘤具有一定缓解症状、缩小瘤体、抑制肿瘤生长、提高人体免疫力及延伸患者生命的作用。主治食管癌、胃肠道肿瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌等恶性实体肿瘤。别的,本品尚可用于乳腺增生症、甲状腺结节、子宫肌瘤等良性实体瘤。
克日,天津医科大学肿瘤医院、天津中医药大学王冬等在国际着名药学期刊Biomedical Chromatography 2020年第9期揭晓了文章“使用分子网络和非靶向数据依赖的串联质谱法快速剖析平消胶囊的化学成份和体内代谢产品”,在平消胶囊中首次判断了89个生物碱类、黄酮类、有机酸类和酚类化合物的峰,并快速确认了15个被吸收的原型化合物及其代谢产品,确定葡萄糖醛酸化、氧化、甲基化和羟基化是该药物活性因素体内代谢的主要途径。
平消胶囊中的黄酮类物质主要有黄酮类化合物、黄酮醇类化合物、二氢黄酮类化合物及其响应的糖苷类化合物。代表因素有柚皮苷及其苷元柚皮素、橙皮苷和新橙皮苷以及槲皮素、川陈皮素等多达35种。生物碱类除判断出平消胶囊主要的药理活性因素士的宁和马钱子碱外,还判断出异马钱子碱、番木鳖次碱、辛弗林、士的宁N-氧化物、伪士的宁和3-甲氧基士的宁6种成份。有机酸类主要来自平消胶囊处方中的干漆和五灵脂,除柠檬酸、奎尼酸和几种氨基酸外,还判断出了绿原酸、龙胆酸、番木鳖酸等十余种有机酸。别的,平消胶囊还含有胆碱、前线腺素E1、α,α-海藻糖等成份。
大鼠血浆中平消胶囊因素剖析提醒,血液吸收的主要化学因素为黄酮类、生物碱类和有机酸类。士的宁在体内的主要代谢途径为葡萄糖醛酸团结物、氧化物和水合物。
中药复方成份的剖析一直是现代中药研究的难点,LC-MS/MS分子网络手艺(MN)是近年生长起来的一项新手艺。平消胶囊已知能治疗多种肿瘤,通过抑制新生血管天生、降低MDA、TNF-α水平,提高机体免疫力等多种途径施展作用。运用现代剖析要领对平消胶囊活性因素及体内代谢成份举行精准剖析,尚属首次。MN手艺的使用,直观地证实了平消胶囊含有柚皮苷、柚皮素、绿原酸、川陈皮素、马钱子碱等多种生物活性因素,这些因素已被现代药理证实对乳腺癌,前线腺癌和肺癌等多种肿瘤有用,信托随着现代剖析手艺在平消胶囊的一直应用,将进一步展现该产品的活性物质基础及作用机理,为产品的临床使用带来越发科学的现代依据。